Pri syntéze DNA súťaží s nukleozidom deoxycytidínom. Ak nesprávna báza nahradí deoxycytidín, vytvára to príležitosť pre enzým topoizomeráza I rozložiť DNA. Keď topoizomeráza I začne operáciu DNA, DNA sa musí rozbiť. Normálne sú prestávky veľmi krátke a topoizomeráza I ich rýchlo znovu uzavrie. Cytoxan však môže stabilizovať tento narušený stav, blokovať replikáciu a tým zabíjať bunky, ktoré podliehajú rýchlemu deleniu buniek.